N ile başlayan ilaçlar » Assos » NEFRO-CARNITIN I.V. İNF. SOL. İÇEREN 10 AMPÜL

NEFRO-CARNITIN I.V. İNF. SOL. İÇEREN 10 AMPÜL

  • İlaç Firması :
    ASSOS
  • Barkod :
    8699708750359
  • Fiyatı :
    23,31TL
  • SB.atc:
    A16AA01
  • Etkin madde :
    karnitin
  • ATC SINIFLAMASI - A - SİNDİRİM SİSTEMİ VE METABOLİZMA
    A16 DİĞER
    A16A DİĞER
    A16AA Amino asit ve türevleri
    A16AA01 karnitin

karnitin etkin maddesi hakkında kısa bilgi

Uzun zincirli yağ asitlerinin mitokondri içine girişini kolaylaştırır.

Kontrendikasyon; aşırı duyarlılık.

Yan etkiler; bulantı, diyare, karın ağrısı, vücutta balık kokusu...

Bu sitede ve verilen linklerdeki bilgilerin eksik, hatalı veya güncellenmemiş olmasından ve uygulanmasından oluşacak zararlardan site sahibi sorumlu tutulamaz. İlaç kutusunda bulunan prospektüsler daha geniş ve güncellenmiş bilgi içerirler. Lütfen doktorunuza danışmadan hiçbir ilaç kullanmayınız !

Prospektüs

PROSPEKTÜS
Nefro-carnitin®
iv infüzyon solüsyonu içeren ampül

FORMÜLÜ
5 ml’lik 1 ampul, etken madde olarak, 1 gram Levo-karnitin (L-karnitin) içerir. Yardımcı maddeler olarak, Hidroklorik asid (pH düzenleyici) ve enjeksiyon için su bulunur.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikleri
Levo-karnitin insanlarda enerji metabolizması için gerekli olan doğal bir maddedir. Uzun zincirli yağ asidlerinin hücre içinde mitokondriye girişini kolaylaştırır. Böylece, oksidasyon ve sonraki enerji üretim aşamaları için gerekli olan maddelerin kullanımını sağlar. Yağ asitleri, beyin hariç bütün dokularda enerji amaçlı kullanılır. İskelet kasında ve kalp kasında yağ asitleri enerji üretimi için kullanılan ana maddelerdir.

Levo-karnitin, kısmi olarak böbrek ve karaciğerde aminoasid metabolizması sırasında ortaya çıkmakta, kısmi olarak da besinlerle alınmaktadır. Levo-karnitin'in biyosentezi başlıca karaciğer ve böbreklerde meydana gelir. Levo-karnitin, organizmada kalp ve iskelet kasında yüksek konsantrasyonda bulunur, ancak burada sentezlenmez. Örneğin, iskelet kasında kandan 40 kez daha fazla oranda mevcuttur. Levo-karnitin, kasların ve kalbin enerji metabolizmasında anahtar role sahiptir.

Levo-karnitin, uzun zincirli yağ asidlerinin mitokondri içine transportunu sağlayarak yağ asidlerinin oksidasyonunu stimule eder. Trigliseridlerin sentezini etkilemez. Bu nedenle yağ asidlerini okside eden dokularda Levo-karnitin seviyesi yüksektir. Levo-karnitin eksikliği ile beraber olan miyopati, iskelet kaslarında trigliseridlerin masif artışı ile de birliktedir.

Levo-karnitin, karbonhidrat ve lipid metabolizmasında kritik rol oynamaktadır. Levo-karnitin "çok düşük dansiteli lipoproteinleri (VLDL) azaltarak ve yüksek dansiteli lipoproteinleri (HDL) artırarak serum lipoproteinleri üzerinde de etkili olur.

Primer sistemik karnitin eksikliği plazmada, eritrositlerde ve/veya dokularda Levo-karnitin konsantrasyonunun düşüklüğü ile karakterizedir. Hangi belirtinin karnitin eksikliğine, hangi belirtinin altta yatan organik asidoza bağlı olduğu ayırt edilemez. Ancak her iki anomaliye bağlı semptomlar da Nefro-carnitin® ile düzelir. Literatürde yağ asidi metabolizması bozuk olan veya açilCoA esterlerinin birikimine neden olan organik asidopatili hastalarda tedavi amaçla verilen Levo-karnitin’in fazla miktardaki organik asidi veya yağ asidini elimine ettiği gösterilmiştir.

Sekonder karnitin eksikliği, doğuştan metabolizma bozukluğu veya hemodializ gibi sonradan gelişen bozukluklara bağlı olarak ortaya çıkar. Nefro-carnitin®, toksik organik asidlerin birikimi ile sonuçlanan doğuştan metabolizma bozukluğuna bağlı semptomları düzeltir. Nefro-carnitin® ile düzeltilebilen bu bozukluklar arasında glutarik asidüri II, metil malonik asidüri, propionik asidemi ve orta zincirli yağ açilCoA dehidrogenaz eksikliği bulunur. Bu hastalarda ara metabolizma basamaklarını bozan açilCoA bileşiklerinin birikmesi intoksikasyona yol açar. AçilCoA bileşiklerinin serbest asidlere hidrolizi ile yaşamı tehdit eden asidoz gelişir. Nefro-carnitin®, hemen itrah edilebilen açilcarnitin oluşturarak açilCoA bileşiklerini temizler. Karnitin eksikliği, plazma serbest karnitin konsantrasyonunun doğumdan bir hafta sonrasından itibaren 20 μmol/L’den az olması ile biyokimyasal olarak saptanır. İdrar ve dokulardaki konsantrasyonda düşüktür. Plazma açilkarnitin/Levo-karnitin oranının 0.4’ten büyük oluşu ve açilkarnitin’in idrarda anormal düzeydeki yüksek konsantrasyonu da bu duruma eşlik edebilir. Prematüre infantlarda ve yeni doğanlarda sekonder karnitin eksikliği, plazma Levo-karnitin konsantrasyonunun o yaşa uyan normal konsantrasyonlardan düşüklüğü ile saptanır.

Böbrek yetmezliği durumunda Levo-karnitin eksikliği oluşabilir. Düzenli hemodiyaliz alan son dönem böbrek hastalarında azalmış et ve süt ürünlerinin alımı, azalmış renal sentez ve diyalize bağlı kayıplar nedeniyle plazma karnitin konsantrasyonu daha da azalır. Hemodiyaliz hastalarında genel olarak görülen halsizlik, kas güçsüzlüğü, kardiyomiyopati ve kardiyak aritmiler anormal karnitin metabolizmasına bağlı olabilir.

Böbrek yetmezliği olan ve düzenli diyaliz alan hastalarda her hemodializ seansı sırasında Levo-karnitin, diyaliz membranlarından geçerek diyaliz solüsyonuna karışır ve böylece vücuttan kaybedilir. Diğer taraftan Levo-karnitin'in en önemli sentez yerlerinden birisi böbrekler olduğu için, kronik böbrek yetmezliğinde diyaliz ile kayıba, yapımındaki eksikliğin de eklenmesi nedeniyle Levo-karnitin'de ciddi eksiklik meydana gelir. Düzenli diyalize giren hastalarda zayıflama, kas krampları ve kas güçsüzlüğü görülür. Bu semptomlar diyaliz seansından sonraki bir saat içinde daha da şiddetlenirler. Çünkü Levo-karnitin diyaliz membranından geçerek hızla kaybedilmektedir.

Nefro-carnitin® ile yapılan farmakokinetik ve klinik çalışmalar, Nefro-carnitin®’in hemodiyaliz hastalarında plazma Levo-karnitin seviyelerini artırdığını göstermiştir.

6 ay süren bir başka klinik çalışmada, Levo-karnitin ile tedavi edilen kronik böbrek yetmezlikli hastalarda kullanılan eritropoietin dozunda %37 oranında azalma sağlanmıştır.

Farmakokinetik Özellikler
Biyoyararlanım çalışmaları ile günde 2 kez Nefro-carnitin® Şurup uygulanması sonrası doruk plazma konsantrasyonu (Cmax) 80μmol/L ve maksimum plazma konsantrasyonuna erişme zamanı (Tmax) 3.3 saat idi.

20 mg/kg’lık intravenöz dozun 3 dakikalık tek bolus enjeksiyonundan sonra 0-24 saatlik süre içinde uygulanan dozun %76’sı idrarla itrah edilmiştir. Ortalama yarılanma ömrü 0.585 saat ve ortalama terminal eliminasyon yarılanma ömrü 12.4 saattir.

Vücudun toplam Levo-karnitin klerensi, ortalama 4.0 L/saat’tir. Levo-karnitin, plazma proteinlerine ve albumine bağlanmamaktadır.

9 haftalık bir çalışmada, böbrek yetmezlikli ve en az 6 aydır düzenli hemodiyaliz alan 12 hastada haftada 3 kez, diyalizden sonra 20 mg/kg dozunda Levo-karnitin uygulanmıştır. Tedaviden önce plazma Levo-karnitin konsantrasyonları, diyaliz öncesi 20 μmol/L, diyaliz sonrası 6 μmol/L idi. Aşağıdaki tablo, tek doz Levo-karnitin sonrası ve 8 haftalık Levo-karnitin tedavisi sonrası farmakokinetik bulguları vermektedir.

n=12
Başlangıçta
Tek doz
8 haftalık Tedavi
Cmax
-
1139 ± 240
1190 ± 270
Diyaliz Öncesi (doz öncesi)
21.3 ± 7.7
68.4 ± 26.1
190 ± 55

1 haftalık Levo-karnitin tedavisinden sonra (3 doz) bütün hastalar 54-180 mol/L’lik (normali 40-50 μmol/L) konsantrasyona ulaştılar ve bu konsantrasyonlar, çalışma süresi boyunca sabit kaldı veya arttı.

Benzer bir çalışmada, böbrek yetmezlikli ve düzenli hemodiyaliz alan hastalar, hemodiyaliz sonrası haftada 3 kez 20 mg/kg Levo-karnitin kullanmışlardır. 12 ve 24 haftalık çalışma süresi boyunca diyaliz öncesi Levo-karnitin konsantrasyonu sırasıyla 189 mol/L (n=25 hasta) ve 243 mol/L (n=23 hasta) olmuştur.

Böbrek yetmezlikli ve düzenli hemodiyaliz alan hastalarda yapılan doz ayarlama çalışmalarında Levo-karnitin, diyalizi takiben haftada 3 kez 10, 20 veya 40 mg/kg şeklinde uygulanmıştır. (Her doz gurubunda yaklaşık 30 hasta). 12 ve 24 haftalık tedaviden sonra elde edilen doza bağlı ortalama plazma konsantrasyonları aşağıdaki tabloda özetlenmiştir.


12 Hafta
24 Hafta
10 mg/kg
116 ± 69
148 ± 50
20 mg/kg
210 ± 58
240 ± 60
40 mg/kg
371 ± 111
456 ± 162

Metabolizma ve itrah
Sağlıklı erkek gönüllülerde yapılan çalışmalarda 15 günlük yüksek Levo-karnitin diyeti ve ilave olarak Levo-karnitin’in oral uygulanması sonrası, uygulanan radyoaktif işaretli karnitin dozunun %58-65’i 5. ve 11. günler arası idrar ve feçeste saptanmıştır. Ana metabolitleri, trimetilamin N-oxid (genel olarak idrarda bulunur) ve 3H-γ-butyrobetaine’dir (genelde feçeste bulunur). Tek oral dozun yaklaşık %4-8’i idrarla, %1’i de feçes ile atılır.

ENDİKASYONU
Doğuştan metabolik bozukluğu nedeniyle sekonder karnitin eksikliği gelişen hastaların akut ve kronik tedavisi,
Böbrek yetmezliği nedeniyle düzenli hemodiyaliz alan hastalarda karnitin eksikliğinin önlenmesi ve tedavisi için kullanılır.

KONTRENDİKASYONU
Bilinen bir kontrendikasyonu yoktur.

UYARILAR / ÖNLEMLER
İleri düzeyde böbrek yetmezliği nedeniyle hemodiyaliz alan hastalarda oral yolla uzun süreli Levo-karnitin tedavisi, trimetilamin (TMA) ve Trimetilamin-N-oxid (TMAO) gibi ana metabolitlerin böbrek tarafından itrah edilememesi sonucu birikmesine neden olabileceği için önerilmemektedir. Bu durum, intravenöz uygulama için söz konusu değildir. TMA birikmesi diyaliz hastalarında istenmez. Çünkü, diyaliz ile temizlenmesi gereken ilave bir azot kaynağı oluşturur. İlave olarak, diyaliz hastalarında artmış TMA seviyesi sonucu nöropsikolojik etkiler oluşabileceği rapor edilmiştir. TMA’nın yetersiz olarak temizlenmesi sonucu, ‘balıksı koku’ oluşabileceği bildirilmiştir. Bu nedenle böbrek yetmezlikli ve hemodiyaliz alan hastalar için Nefro-carnitin®’in intravenöz formu daha uygundur.

YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Uzun dönemli Levo-karnitin tedavisi sırasında hafif düzeyde olmak üzere değişik yan etkiler bildirilmiştir. Geçici bulantı ve kusma, abdominal kramlar ve ishal görülebilir. Daha az sıklıkla vücutta koku, bulantı ve gastrit bildirilmiştir. Altta bulunan asıl patoloji nedeniyle bu reaksiyonların insidansını belirlemek güçtür. Dozun azaltılması ile bu etkiler düzelmiştir.

Oral veya intravenöz Levo-karnitin tedavisi sırasında daha önceden bir nöbet anamnezi bulunsun veya bulunmasın nöbet gelişebileceği bildirilmiştir. Daha önceden nöbet geçirme anamnezi bulunan hastalarda nöbet sıklığının artabileceği bildirilmiştir.

Kronik hemodiyaliz hastalarında yapılan çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada, rapor edilen yan etkiler plasebo ile karşılaştırmalı olarak değerlendirilmiştir. Rapor edilen yan etkiler plasebodan anlamlı ölçüde farklılık göstermemiş ve tedavinin kesilmesini gerektirmemiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Hamilelik ve Laktasyonda kullanımı
Hamilelik Kategorisi: B
İnsanlarda gebelik sırasında yapılan kontrollü çalışmalar bulunmadığı için bütün ilaçlarda olduğu gibi, Nefro-carnitin®’in de gebelik sırasında kullanımı önerilmemektedir. Deneysel çalışmalarda, Levo-karnitin’in anne sütü ile itrah edildiği saptanmıştır. Bu nedenle emziren annelerde de kullanılması önerilmemektedir. Bu dönemlerde ilacın kullanımı, yalnızca tıbbi gereklilik durumunda, ancak hekim tarafından dikkatli bir fayda/zarar ilişkisi göz önüne alınarak mümkündür.

AŞIRI DOZ
Levo-karnitin aşırı dozuna ilişkin bir toksisite rapor edilmemiştir. Levo-karnitin diyaliz ile kolayca vücuttan uzaklaştırılabilir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Bilinen bir ilaç etkileşimi yoktur.
Nefro-carnitin® ampül, parenteral solüsyonlarla uyum içinde karıştırılabilir.

DOZ VE KULLANIM
Nefro-carnitin® ampül intravenöz olarak uygulanmalıdır.

Metabolik Bozukluklarda
Tavsiye edilen doz, 50 mg/kg olup 2-3 dakikalık bolus enjeksiyonla veya infüzyon ile verilir. Metabolik krizdeki hastaya önce bir yükleme dozu yapılır ve eşdeğerdeki doz ile 24 saat daha devam edilir. Daha sonraki dozlar 6 saatte birden kısa sürede olmamak üzere uygulanan 50 mg/kg’dır. Bu doz, uygulanan tedavinin gerekliliğine bağlı olarak artırılabilir. Uygulanan en yüksek doz, 300 mg/kg’dır.

Paranteral tedavi başlamadan önce, plazma karnitin konsantrasyonunun saptanması da tavsiye edilir. Haftalık ve aylık takip de önerilir. Bu takipler sırasında kan kimyası, plazma karnitin seviyesi (plazma serbest karnitin konsantrasyonu, 40-50μmol/L’dir) ve klinik durumun incelenmesi yeterlidir.

Böbrek yetmezlikli, düzenli hemodiyalizdeki hastalar
Tavsiye edilen başlangıç dozu, 10-20 mg’dır. Her diyaliz seansından sonra 2-3 dakikalık bir bolus enjeksiyonla uygulanır. Tedavinin başlangıcında plazma karnitin konsantrasyonu normalden (40-50 μmol/L) düşükse diyaliz öncesinde de tedaviye başlanabilir. Doz ayarlamaları, diyaliz öncesi Levo-karnitin plazma konsantrasyonlarına göre yapılır.

SAKLAMA KOŞULU
25oC’ın altındaki oda sıcaklığında muhafaza ediniz.
Üretim ve son kullanma tarihi kutunun üzerindedir.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ
Nefro-carnitin® iv. infüzyon solüsyonu içeren ampül, 5ml’lik 10 ampüllük kutularda

PİYASADA BULUNAN DİĞER FORMLARI
Nefro-carnitin® Şurup, 50ml’lik şurup, 3,3 ml’lik ölçek kabı ile (1g Levo-karnitin’e karşılıktır).

İMALATÇI
Medice Arzneimittel Pütter GmbH & Co. KG, Almanya

RUHSAT SAHİBİ
ASSOS İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. Ltd. Şti
Ümraniye 34773, İstanbul

Ruhsat Numarası: 03.11.2004, 116/68

REÇETE İLE SATILIR


İlacabak.com - Sitemizde ilaç satışı, ilaç temini veya ilaç promosyonu gibi bir faaliyetimiz yoktur. Ayrıca sitemiz üzerinde tıbbi konularda yardım veya danışma hizmeti de verilmemektedir. Sitede yer alan tüm bilgiler hasta ve doktorların ilaçlar hakkında bilgi sahibi olması için hazırlanmıştır. Sitemizdeki bilgilerin eksik veya güncellenmemiş olmasından sitemiz yasal sorumluluk altında değildir. Siteye giren kullanıcılarımız bu koşulları kabul etmiş sayılır. İlaç kullanmadan önce, lütfen doktorunuza danışınız.

Sitemizde yaptığınız ziyaretten memnun kalmadıysanız bizimle iletişime geçerek gelişmemize katkıda bulunabilirsiniz.