T ile başlayan ilaçlar » Novartis » TEGRETOL 200 MG 24 TABLET

TEGRETOL 200 MG 24 TABLET

  • İlaç Firması :
    NOVARTIS
  • Barkod :
    8699504010114
  • Fiyatı :
    11,9TL
  • SB.atc:
    N03AF01
  • Etkin madde :
    karbamazepin
  • ATC SINIFLAMASI - N - SİNİR SİSTEMİ
    N03 ANTİEPİLEPTİKLER
    N03A ANTİEPİLEPTİKLER
    N03AF Carboksamid türevleri
    N03AF01 karbamazepin

karbamazepin etkin maddesi hakkında kısa bilgi

Epilepsi, mani, bipolar afektif bozukluk, alkol yoksunluğu, trigeminal nevralji, diyabetik nöropati, santral diabetes insipitus, nörohormonal poliüri - polidipside, antiepileptik.
Yetişkinde 2 x 200mg (max 1200mg.). 6-12 yaş arası 2 x 100mg (max 100mg).

Gebelik kategorisi D. Anne sütüne geçer.

Kontrendikasyon; aşırı duyarlılıkk, atriyoventriküler blok, geçmişte kemik iliği depresyonu veya akut intermitant porfirisi olan hastalar, MAO inhibitörleri ile kombine kullanımı.

Etkileşim; Barbitüratlar, fenitoin, primidon, oral antikoagülanlar, valpromide, klonezepam, doksisiklin, lityum, simetidin, eritromisin, izoniazid, niasinamid, propoksifen, oral kontraseptifler ve diğer antikonvulsifler.

Yan etkiler; ağız kuruluğu, karın ve baş ağrısı, bulantı, kusma, iştahsızlık, kabızlık ya da ishal, ışığa duyarlılık, agranülositoz, aplastik anemi, eozinofili, lökopeni, lökositoz, trombositopeni, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozuklukları, konjestif kalp yetmezliği, ödem, hipo veya hipertansiyon, adenopati, allerjik reaksiyonlar...

Bu sitede ve verilen linklerdeki bilgilerin eksik, hatalı veya güncellenmemiş olmasından ve uygulanmasından oluşacak zararlardan site sahibi sorumlu tutulamaz. İlaç kutusunda bulunan prospektüsler daha geniş ve güncellenmiş bilgi içerirler. Lütfen doktorunuza danışmadan hiçbir ilaç kullanmayınız !

Prospektüs

FORMÜLÜ
Bir Tegretol Tablet 200 mg karbamazepin içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Antiepileptik bir ilaç olarak aktivite spektrumu sekonder jeneralizasyon ile veya
sekonder jeneralizasyon olmaksızın parsiyel nöbetler (basit ve kompleks), jeneralize
tonik-klonik nöbetler (grand mal), ayrıca bu tiplerdeki epilepsi kombinasyonlarını
içermektedir.
Klinik çalışmalarda epilepsili hastalara, özellikle çocuklar ve ergenlik çağındakilere,
monoterapi şeklinde uygulanan karbamazepinin anksiyete ve depresyon semptomları
üzerinde pozitif etki ve ayrıca irritabilite ve agresifliği azaltan psikotropik bir etki
gösterdiği bildirilmiştir. Kognitiv ve psikomotor etkisi hakkında, verilen doza da bağlı
olarak, bazı çalışmalarda belirsiz veya negatif etkileri bildirilmiştir. Diğer çalışmalarda
dikkat, anlama/hafıza üzerine yararlı etkisi olduğu gözlenmiştir.
Karbamazepin, nörotropik bir ajan olarak, bir çok nörolojik bozuklukta klinik olarak
etkindir; örneğin idiyopatik trigeminal nevraljide paroksismal ağrı ataklarını önler;
alkolü bırakma sendromunda, karbamazepin alçalmış bulunan konvülsiyon eşiğini
yükseltir ve alkolü bırakma semptomlarını (hipereksitabilite, tremor, yürüme
bozukluğu) azaltır; diabetes insipidus sentraliste idrar miktarını azaltır ve susuzluk
duygusunu hafifletir.
Psikotropik bir ajan olarak karbamazepinin, mani tedavisinde ve ayrıca manik
depresif (bipolar) bozuklukların önlenmesinde monoterapi şeklinde veya
nöroleptikler, antidepresanlar veya lityum ile kombine tedavi şeklinde verildiğinde
klinik olarak etkin olduğu kanıtlanmıştır.
Tegretol’ün etken maddesi olan karbamazepinin etki mekanizması, kısmen
aydınlatılmıştır. Karbamazepin hiperaktif sinir membranlarını stabilize eder,
tekrarlanan nöronal boşalmayı inhibe eder ve uyarıcı impulsların sinaptik yayılmasını
azaltır. Voltaja duyarlı sodyum kanallarının blokajı karbamazepinin primer etki
mekanizması olabilir. Yukarıda bahsedilen etkiler ve ayrıca karbamazepinin
katekolamin çevrimi ve glutamat salınması üzerindeki depresif etkisi, bu primer
etkisinin bir sonucu olabilir. Halbuki glutamat salınmasının azalması ve nöronal
membranların stabilizasyonu, özellikle antiepileptik etkilerine bağlı olabilir. Dopamin
ve noradrenalin çevrimi üzerindeki depresan etkisi, karbamazepinin antimanik etkileri
sonucu olabilir.
Farmakokinetik
Emilim
Karbamazepin tabletlerden hemen hemen tamamen, fakat oldukça yavaş emilir.
Normal tabletler, tek oral doz halinde alındığında, aktif madde plazmada doruk
konsantrasyona 6-12 saat içinde ulaşır. Emilen etken madde miktarı açısından
değişik oral dozaj formları arasında kliniği ile ilişkili hiç bir fark yoktur.
Karbamazepinin 400 mg tek oral doz (tablet)undan sonra değişmemiş
karbamazepinin plazmada ortalama doruk konsantrasyonu 4.5 μg/ml dir.
Tegretol CR tablet tek ve tekrarlanan dozlar halinde verildiğinde plazmada, aktif
maddenin Tegretol tablet ile elde edilenden yaklaşık olarak % 25 daha düşük doruk
konsantrasyonları elde edilir; 24 saat içinde doruk konsantrasyonlara ulaşılır.
Tegretol CR tablet ile dalgalanma endeksi (fluctuation index) istatistiksel olarak
anlamlı derecede düşüktür, fakat kararlı durumda Cmin’da belirgin bir azalma
görülmez. Günde iki doz halinde verildiğinde, plazma konsantrasyonlarındaki
dalgalanmalar düşüktür. Tegretol CR tabletlerin biyoyararlanımı diğer oral dozaj
formlarından yaklaşık olarak % 15 daha düşüktür.
Karbamazepin hangi dozaj şeklinde olursa olsun, yemek yeme emilim hızı ve
miktarını önemli derecede etkilemez. Karbamazepin ile otoindüksiyona, diğer enzim
indükleyen ilaçlarla heteroindüksiyona; ayrıca tedavi öncesi durum, dozaj ve tedavi
süresine bağlı olarak, yaklaşık 1-2 hafta içinde karbamazepinin kararlı-durum plazma
konsantrasyonlarına ulaşılır.
Dağılım
Karbamazepin serum proteinlerine % 70-80 oranında bağlanır. Değişmemiş
karbamazepinin tükürükte ve serebrospinal sıvıdaki konsantrasyonu, plazma
proteinlerine bağlanmamış ilaç oranını (%20-30) gösterir. Anne sütünde elde edilen
konsantrasyonlar plazma düzeylerinin % 25-60 ına eşdeğerdir.
Karbamazepin plasentadan geçer. Karbamazepinin tamamen emildiği
varsayıldığında sanal dağılım hacmi 0.8-1.9 L/kg arasında değişmektedir.
Metabolizma
Karbamazepin, epoksid biyotransformasyonunun çok önemli olduğu karaciğerde
metabolize edilir. Burada ana metabolitler olarak 10, 11-trans-diol türevi ve bunun
glukuronidi meydana gelir. 9-hidroksimetil-10-karbamoil akridan bu metabolik yol ile
ilişkili minör bir metabolittir. Oral olarak tek doz karbamazepin verildikten sonra
yaklaşık olarak % 30 u, epoksid biyotransformasyonunun son ürünü olarak idrara
geçer. Diğer önemli biyotransformasyon yolları ile karbamazepin, çeşitli
monohidroksil türevleri yanında, karbamazepin N-glukuronide metabolize olur.
Eliminasyon
Tek oral dozdan sonra, değişmemiş karbamazepinin eliminasyon yarılanma ömrü
ortalama 36 saattir. Oysa mükerrer uygulamalardan sonra tedavi süresine bağlı
olarak 16-24 saattir (hepatik mono-oksijenaz sisteminin otoindüksiyonu). Karaciğer
enzimlerini indükleyen diğer antiepileptik ilaçlarla (fenitoin, fenobarbiton gibi) birlikte
karbamazepin kullanan hastalarda karbamazepinin eliminasyon yarılanma ömrü
ortalama 9-10 saat olarak saptanmıştır. Plazmadaki 10, 11-epoksit metabolitinin
ortalama eliminasyon yarılanma ömrü epoksidinin tek oral doz halinde verilmesinden
sonra yaklaşık olarak 6 saattir.
Oral olarak tek doz halinde 400 mg karbamazepin verildikten sonra, % 72 si idrarla
ve % 28 i feçesle atılır. İdrarda, dozun yaklaşık % 2 si değişmemiş ilaç şeklinde ve
yaklaşık % 1 i farmakolojik olarak aktif 10, 11-epoksit metaboliti şeklinde bulunur.
Hastalardaki özellikleri
Karbamazepinin “terapötik alan” olarak kabul edilen kararlı durum plazma
konsantrasyonları, hastadan hastaya önemli derecede değişir. Hastaların çoğu için
bu alan 4-12 μg/ml (17-50 μmol/L) olarak bildirilmiştir. Karbamazepin-10, 11-epoksitin
(farmakolojik olarak aktif metabolit) konsantrasyonları, karbamazepin düzeylerinin
yaklaşık % 30 udur.
Artan karbamazepin eliminasyonu yüzünden, çocuklara yetişkinlerden daha yüksek
karbamazepin dozları (mg/kg) verilmesi gerekebilir. Yaşlı hastalarda, genç erişkinler
ile kıyaslandığında, karbamazepinin farmakokinetiğinin değiştiğine dair bir belirti
yoktur.
Karaciğer ve böbrek fonksiyonu azalmış olan hastalarda karbamazepinin
farmakokinetiği ile ilgili bir bilgi yoktur.
ENDİKASYONLARI
- Epilepsi
Parsiyel nöbetler:
. kompleks semptomatolojili
. basit semptomatolojili
Primer jeneralize epilepsi veya tonik klonik komponentli sekonder jeneralize
epileptik nöbetler. Bu nöbetlerin karışık şekilleri.
Tegretol hem monoterapi hem de kombine tedavi için uygundur.
Tegretol genellikle absans nöbetlerinde (petit mal) etkin değildir.
- Bipolar bozukluklar (profilaksi ve tedavi): tek başına lityum veya nöroleptikler ile
tedaviye cevap vermeyen veya böyle bir tedaviyi tolere edemeyen manik-depresif
hastalarda karbamazepin tek başına veya lityum ve/veya antidepresanlar veya
antipsikotikler ile kombinasyon şeklinde kullanılır.
- Alkolü bırakma (alkol yoksunluk) sendromu.
- İdiyopatik trigeminal nevralji ve multipl skleroza bağlı trigeminal
nevralji. İdiyopatik glossofaringeal nevralji.
- Diabetes insipidus sentralis.
- Ağrılı diyabetik periferik nöropati.
KONTRENDİKASYONLARI
Karbamazepine veya yapısal olarak benzerlik gösteren ilaçlara (trisiklik
antidepresanlar) aşırı duyarlık. Atriyoventriküler blok, geçmişte kemik iliği depresyonu
veya akut fasılalı porfirisi olan hastalar.
Teorik olarak (trisiklik antidepresanlarla yapısal ilişki) Tegretol’ün MAO (MonoAmin
Oksidaz) inhibitörleri ile kombine kullanımı tavsiye edilmez. MAO inhibitörleri Tegretol
verilmeden en azından 2 hafta veya klinik durum elverirse daha uzun bir süre önce
kesilmelidir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Tegretol kullanımı ile ilişkili olarak aplastik anemi ve agranülositoz bildirilmiştir, ancak
bu hastalıkların görülme sıklığının çok düşük olması nedeniyle, Tegretol için anlamlı
risk tahminleri yapmak güçtür. Tedavi edilmemiş toplumda risk oranı agranülositoz
için yılda yaklaşık olarak milyonda 4.7 kişi, aplastik anemi için yılda milyonda 2 kişi
olarak tahmin edilmektedir.
Bazen Tegretol kullanımı ile ilişkili olarak, trombosit veya lökosit sayısında geçici
veya kalıcı bir azalma oluşur. Bununla birlikte, vakaların çoğunda bu etkilerin geçici
oldukları kanıtlanmıştır ve aplastik anemi veya agranülositoz başlangıcının belirtileri
oldukları düşünülmemektedir. Bununla beraber, tedaviye başlamadan önce temel
alınmak üzere trombositler, muhtemelen retikülositler ve serum demiri dahil, tam kan
sayımı yapılmalıdır. Hematolojik izlemenin değeri şüpheli görülmekle birlikte, bazı
otoriteler tarafından örneğin; ilk ayda haftalık olarak, sonra takip eden 5 ayda aylık
olarak, bundan sonra da yılda 2-4 kez şeklinde prensipler ileri sürülmektedir.
Eğer tedavi sırasında kesinlikle düşük veya azalmış lökosit veya trombosit sayısı
gözlenirse, hasta ve kan sayımı yakından takip edilmelidir. Eğer önemli bir kemik iliği
depresyonu belirtisi görülürse Tegretol kesilmelidir. Eğer ciddi deri reaksiyonlarını,
örneğin; Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu, akla getirecek belirti ve
semptomlar görülürse Tegretol derhal kesilmelidir. Tegretol sadece tıbbi gözetim
altında verilmelidir.
Tegretol, atipik şuur kaybı nöbetlerini de içeren, karışık nöbetleri olan hastalarda,
dikkatle kullanılmalıdır. Çünkü, Tegretol yaygın konvülsiyonların sıklığının artışı ile
ilişkili bulunmuştur. Nöbetlerin alevlenmesi halinde Tegretol kesilmelidir.
Hastalara ateş, boğaz ağrısı, kızarıklık, ağız ülserleri, kolay çürük oluşumu, peteşi
veya hemorajik purpura gibi muhtemel hematolojik bir problemin erken toksik belirti
ve semptomları ve dermatolojik veya hepatik reaksiyonların semptomları bildirilmeli
ve bu belirtiler görülürse derhal doktora başvurmaları öğütlenmelidir.
Tegretol geçmişinde kardiyak, hepatik veya renal bozukluğu olan, diğer ilaçlara karşı
istenmeyen hematolojik reaksiyon gösteren veya Tegretol ile tedavinin kesildiği
hastalara, yarar-zarar oranı iyice değerlendirildikten sonra ve yakın bir gözetim
altında verilmelidir.
Özellikle geçmişinde bir karaciğer rahatsızlığı olan hastalarda ve yaşlı hastalarda,
temel karaciğer fonksiyonu tayin edilmeli ve Tegretol ile tedavi sırasında periyodik
kontroller yapılmalıdır. Tegretol ileri derecede karaciğer bozukluğu veya aktif
karaciğer hastalığı durumlarında derhal kesilmelidir.
Temel ve periyodik tam idrar tahlili ve kan üre azotu tayinleri tavsiye edilmektedir.
İzole maküler veya makulopapular ekzantem gibi hafif deri reaksiyonları çoğunlukla
geçici ve tehlikesizdir; devam eden tedavi esnasında veya dozun azaltılmasını
izleyen birkaç gün veya birkaç hafta içinde kaybolurlar. Buna rağmen hasta yakın bir
gözetim altında tutulmalıdır. Tegretol hafif antikolinerjik aktivite gösterir, bu nedenle
intraoküler basıncı artmış olan hastalar tedavi sırasında yakından gözlenmelidir.
Yaşlı hastalarda latent bir psikozun aktivasyonu, konfüzyon veya ajitasyon olasılığı
akılda tutulmalıdır. Çok ender olarak erkeklerde azalan fertilite ve/veya anormal
spermatogenez görüldüğü bildirilmiş, nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Oral
kontraseptif alan kadınlarda kanama görüldüğü bildirilmiştir, oral kontraseptiflerin
güvenilirliği Tegretol’den ters olarak etkilenebilir.
Karbamazepinin dozu ve plazma düzeyleri ve plazma düzeyleri ile klinik etkinliği veya
tolerabilite arasındaki korelasyon oldukça önemsiz olmasına rağmen; nöbet
sıklığında çarpıcı artış/hasta uyumunu doğrulama; hamilelik; çocukların veya
yetişkinlerin tedavisi; şüpheli emilim bozuklukları; birden fazla ilaç kullanıldığında
şüpheli toksisite gibi durumlarda plazma düzeylerinin izlenmesi yararlı olabilir.
Eğer Tegretol tedavisinin birdenbire kesilmesi zorunlu ise, yeni antiepileptik
bileşiklere geçiş uygun bir ilaç (örneğin i.v. veya rektal diazepam veya i.v. fenitoin)
kontrolünde yapılmalıdır.
Araba sürme veya makine kullanma üzerine etkileri
Tegretol’ün neden olduğu sersemlik ve uyuşukluk, özellikle tedavinin başlangıcında
veya doz ayarlamaları ile ilişkili olarak, hastaların reaksiyon yeteneğini azaltabilir; bu
yüzden hastalar araba sürerken veya makine kullanırken çok dikkatli olmalıdırlar.
Gebelik ve Emzirme:
Hayvanlara (fare, sıçan, tavşan), annede toksisiteye neden olan günlük dozlarda (>
200 mg/kg/gün, mutad insan dozunun 10-20 katı) karbamazepin, organogenez
esnasında oral yoldan verildiğinde, embriyonik mortalitede artışa neden olmuştur.
Sıçanda 300 mg/kg/gün karbamazepin verildiğinde düşük belirtisi de görülmüştür.
Yine anne için toksik dozlarda doğuma yakın sıçan fetuslarının gelişmelerinde
gecikme görülür. Teste tabi tutulan bu 3 hayvan türünde teratojenik potansiyel ile ilgili
bir kanıt yoktur, fakat farelerin kullanıldığı bir çalışmada karbamazepin (40-240
mg/kg/gün, oral) defektlere (karbamazepine maruz kalan fetusların % 4.7 sinde,
kontrol grubunda % 1.3 oranında, başlıca serebral ventriküllerin dilatasyonu şeklinde)
neden olmuştur.
Epileptik hamilelerin özel bir dikkatle tedavi edilmeleri gerekir. Tegretol doğurganlık
çağındaki kadınlarda mümkünse monoterapi şeklinde uygulanmalıdır. Çünkü
antiepileptik ilaçlarla kombine (valproik asit+karbamazepin+fenobarbiton ve/veya
fenitoin gibi) tedavi gören hamilelerin bebeklerinde konjenital malformasyon
(anomali) görülme sıklığı, monoterapi gören hamilelere göre daha fazladır.
Etkin olan en küçük doz verilmelidir; ayrıca plazmada etken madde
konsantrasyonunun izlenmesi önerilir. Tegretol kullanmakta olan bir kadın hamile
kaldığında veya hamile bir kadında Tegretol tedavisinin başlatılmasını gerektiren bir
durum ortaya çıktığında, özellikle hamileliğin ilk 3 ayı içerisinde yarar/zarar oranı
dikkatle değerlendirilmelidir.
Epileptik annelerin bebeklerinde, malformasyonlar dahil, gelişim bozukluklarının
ortaya çıkması ihtimali daha yüksektir. Bütün majör antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi,
karbamazepinin de bu riski artırabileceği bildirilmekle birlikte, karbamazepin
monoterapisi ile yapılan kontrollü çalışmalarda, kesin bir sonuca ulaştıracak herhangi
bir bulgu bulunamamıştır. Bununla birlikte Tegretol kullanımı ile ilişkili, spina bifida
dahil, gelişim bozuklukları ve malformasyonlar çok ender olarak bildirilmiştir.
Hastalara yüksek malformasyon riski öğretilmeli ve doğumdan önce incelenme
imkanı tanınmalıdır.
Hamilelerde folik asit eksikliği oluştuğu bilinmektedir. Antiepileptik ilaçların folik asit
eksikliğini şiddetlendirdikleri bildirilmiştir. Bu eksiklik tedavi edilen epileptik kadınların
bebeklerinde doğum kusurlarının artmasına yardımcı olabilir. Bu yüzden hamilelikten
önce ve hamilelik sırasında folik asit takviyesi tavsiye edilir.
Bebekte kanama bozukluklarını önlemek için hamileliğin son haftalarında anneye ve
daha sonra yeni doğan bebeğe K1 vitamini preparatı verilmesi de önerilir.
Emzirme döneminde kullanım
Karbamazepin, plazmadaki konsantrasyonunun % 25-60 ı oranında anne sütüne
geçer. Emzirmenin yararları, sütteki karbamazepinle bebekte ortaya çıkabilecek yan
etkilere karşı değerlendirilmelidir. Tegretol kullanan anneler bebeklerini, olası yan
etkiler (aşırı uyku gibi) bakımından bebeğin izlenmesi kaydıyla emzirebilirler.
Anne sütü alan bir bebekte gelişen şiddetli aşırı duyarlık deri reaksiyonu olgusu
bildirilmiştir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Özellikle Tegretol ile tedaviye başlandığında veya başlangıç dozu çok yüksekse veya
yaşlı hastaların tedavisinde muayyen tipte , örneğin santral sinir sistemi ile ilgili yan
etkiler (uyuşukluk, baş ağrısı, ataksi, sersemlik, halsizlik, çift görme); gastrointestinal
sistem bozuklukları (bulantı, kusma), ayrıca alerjik deri reaksiyonları gibi yan etkiler
arada bir veya sık sık görülür.
Doz ile ilişkili yan etkiler genellikle birkaç gün içinde kendiliğinden veya dozajın geçici
bir süre azaltılmasından sonra ortadan kalkar. Santral sinir sistemi ile ilgili yan etkiler
nispeten yüksek doza veya plazma düzeylerindeki düzensizliğe bağlı olarak
meydana gelebilir. Bu gibi durumlarda plazma düzeylerinin izlenmesi ve günlük
dozun azaltılması ve/veya 3-4 e bölünmüş dozlar şeklinde verilmesi tavsiye edilir.
Santral sinir sistemi ; Nörolojik : Sık sık sersemlik, ataksi, uyuşukluk, halsizlik;
bazen baş ağrısı, çift görme, uyum bozuklukları (bulanık görme gibi); ender olarak
anormal istem dışı hareketler (tremor, kas seyirmesi, orofasiyal diskinezi,
koreoatetotik bozukluklar, distoni, tikler gibi), nistagmus; çok ender olarak okülomotor
bozukluklar, konuşma bozuklukları (dizartri veya telaffuz bozukluğu gibi) periferal
nevrit, paresteziler, kas zayıflığı ve paretik semptomlar.
Psikiyatrik : Çok ender olarak halüsinasyonlar (görme veya işitme ile ilgili),
depresyon, iştah kaybı, huzursuzluk, agresif davranışlar, ajitasyon, konfüzyon,
psikozun aktivasyonu.
Deri ve uzantıları : Bazen veya sıklıkla alerjik deri reaksiyonları, şiddetli olabilen
ürtiker; ender olarak eksfolyatif dermatit ve eritroderma, Stevens-Johnson
sendromu, sistemik lupus eritematozusa benzer sendrom; çok ender olarak toksik
epidermal nekroliz, fotosensitivite, multiform ve nodüler eritem, deri renginde
değişiklikler, purpura, kaşıntı, akne, terleme, saç dökülmesi. Nadiren kıllanma
bildirilmiştir, fakat nedensel ilişkisi kesin değildir.
Kan : Bazen veya sıklıkla lökopeni; bazen eozinofili, trombositopeni; ender olarak
lökositoz, lenfadenopati; çok ender olarak agranülositoz, aplastik anemi, alyuvar
aplazisi, megaloblastik anemi, akut fasılalı porfiri, retikülositoz, folik asit eksikliği ve
muhtemelen hemolitik anemi.
Karaciğer : Sık sık genellikle klinik olarak ilgili olmayan yüksek gama-GT düzeyleri
(karaciğer enzim indüksiyonuna bağlı); bazen yüksek alkali fosfataz; ender olarak
yüksek transaminaz düzeyleri, sarılık, kolestatik, parenkimal (hepatoselüler) veya
karışık şekilli hepatit; çok ender olarak granülomatöz hepatit.
Gastrointestinal kanal : Bazen veya sıklıkla bulantı, kusma; bazen ağız kuruluğu;
ender olarak diyare veya konstipasyon; çok ender olarak karın ağrısı, glossit,
stomatit.
Aşırı duyarlık reaksiyonları : Ender olarak ateş, deri döküntüleri, vaskülit,
lenfadenopati, lenfomaya benzeyen hastalıklar, artralji, lökopeni, eozinofili,
hepatosplenomegali ve anormal karaciğer fonksiyon testlerinin çeşitli
kombinasyonları şeklinde görülen, birçok organı tutan, gecikmiş aşırı duyarlık. Diğer
organlar (akciğerler, böbrekler, pankreas, miyokard gibi) da etkilenebilirler; çok ender
olarak miyoklonus ve periferal eozinofili ile birlikte görülen aseptik menenjit:
anafilaktik reaksiyon. Bu şekildeki aşırı duyarlık reaksiyonları görüldüğünde tedavi
kesilmelidir.
Kardiyovasküler sistem : Ender olarak kardiyak iletim bozuklukları; çok ender
olarak bradikardi, aritmiler, senkopla birlikte oluşan AV-blok, kollaps, konjestif kalp
yetmezliği, hipertansiyon veya hipotansiyon, koroner arter hastalığında şiddetlenme,
tromboflebit, tromboemboli.
Endokrin sistem ve metabolizma : Bazen ödem, sıvı tutulması, kilo artışı,
antidiüretik hormona benzer etkisine bağlı olarak gelişen, çok ender olarak letarji,
kusma, baş ağrısı, mental konfüzyon, nörolojik anormalliklerle birlikte görülen su
entoksikasyonuna yol açan hiponatremi ve düşük plazma osmolalitesi; çok ender
olarak jinekomasti veya galaktore.
Çok ender olarak anormal tiroid fonksiyon testleri: L-tiroksinde (FT4, T4, T3) azalma
ve TSH düzeyinde artış (genellikle klinik belirtiler göstermeksizin).
Çok ender olarak osteomalaziye neden olan kemik metabolizması bozuklukları
(plazma kalsiyum düzeyinde ve 25-OH-kolekalsiferol düzeyinde azalma).
Çok ender olarak kolesterol (HDL kolesterol dahil) ve trigliserit düzeylerinde artış.
Ürogenital sistem : Çok ender olarak interstisyel nefrit ve renal yetmezlik, ayrıca
renal disfonksiyon belirtileri (albüminüri, hematüri, oligüri ve kan üre azotu/azotemi
değerinde artış gibi) idrara sık çıkma, idrar tutulması ve seksüel
bozukluklar/impotens.
Duyu organları : Çok ender olarak tat bozuklukları, lenste opaklaşmalar, konjunktivit,
kulak çınlaması, hiperakuzi.
Kas iskelet sistemi : Çok ender olarak artralji, kas ağrısı veya kramp.
Solunum sistemi : Çok ender olarak ateş, dispne, pnömonit veya pnömoni ile
karakterize edilen pulmoner aşırı duyarlık.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Hepatik mono-oksijenaz enzim sisteminin indüksiyonuna bağlı olarak karbamazepin
karaciğerde metabolize edilen bazı ilaçların plazma düzeylerini düşürebilir ve
etkinliğini azaltabilir; hatta yok edebilir. Klinik gereksinimlere göre dozajları
ayarlanması gerekebilen ilaçlar: Klobazam, klonazepam, etosüksimit, primidon,
valproik asit, alprazolam; kortikosteroidler (prednisolon, deksametazon gibi);
siklosporin, digoksin, doksisiklin, felodipin, haloperidol, imipramin, metadon, oral
kontraseptifler (alternatif kontraseptif metodlar düşünülmelidir), teofilin, oral
antikoagülanlar (varfarin, fenprokumon, dikumarol).
Karbamazepinin plazma fenitoin düzeylerini hem yükselttiği, hem de düşürdüğü;
plazma mefenitoin düzeylerini ise nadir durumlarda artırdığı bildirilmiştir.
Aşağıdaki ilaçların plazma karbamazepin düzeyini yükselttiği gösterilmiştir:
Eritromisin, troleandomisin, muhtemelen josamisin, izoniyazid, verapamil, diltiazem,
dekstropropoksifen, viloksazin, fluoksetin, muhtemelen simetidin, asetazolamid,
danazol, muhtemelen desipramin ve nikotinamid (yetişkinlerde, sadece yüksek
dozda). Kanda karbamazepin düzeylerinin yükselmesi istenmeyen etkilere
(sersemlik, uyuşukluk, ataksi, çift görme gibi) neden olabileceğinden Tegretol dozu
duruma göre ayarlanmalı ve/veya kan düzeyleri izlenmelidir. Karbamazepinin
izoniyazid ile birlikte kullanımı sonucu izoniyazide bağlı hepatotoksisitede artış
bildirilmiştir.
Karbamazepin ile lityum veya metoklopramidin ve karbamazepin ile nöroleptiklerin
(haloperidol, tiyoridazin) birlikte kullanımı, son kombinasyonda terapötik plazma
düzeylerinde bile, nörolojik yan etkilerde artışa neden olabilir.
Fenobarbiton, fenitoin, primidon, progabid, teofilin ve ayrıca çelişkili bilgilere rağmen
muhtemelen klonazepam, valproik asit veya valpromid de karbamazepinin plazma
düzeyini azaltabilir. Diğer yandan valproik asit, valpromid ve primidonun farmakolojik
olarak aktif olan karbamazepin -10,11- epoksit metabolitinin plazma düzeyini
yükselttiği bildirilmiştir. Tegretol’ün dozu buna bağlı olarak ayarlanmalıdır.
Tegretol’ün bazı diüretiklerle (hidroklorotiyazid, furosemid) birlikte kullanımı
semptomatik hiponatremiye neden olabilir.
Karbamazepin depolarizasyonsuz blok yapan kas gevşeticilerinin (pankuronyum gibi)
etkilerini antagonize edebilir. Bu kas gevşeticilerin dozunun yükseltilmesi gerekebilir
ve hastaların beklenenden daha kısa sürede nöromüsküler blokaj etkisinden
uzaklaşabilmeleri için, yakından izlenmeleri gerekir. İsotretinoinin karbamazepin ve
karbamazepin -10,11-epoksidin biyoyararlanımını ve/veya klirensini değiştirdiği
bildirildiğinden, karbamazepinin plazma düzeyleri izlenmelidir.
Tegretol, diğer psikoaktif ilaçlar gibi, hastanın alkole toleransını azaltabilir, bu
nedenle tedavi sırasında alkolden sakınılması önerilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
Tegretol tablet yemek esnasında, yemekten sonra veya yemek aralarında bir miktar
su ile alınmalıdır.
Yaşlı hastalarda uygulanacak Tegretol dozu dikkatle belirlenmelidir.
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde aşağıdaki dozlarda
kullanılır:
Epilepsi :
Mümkünse, Tegretol monoterapi şeklinde uygulanmalıdır.
Tedavi düşük dozla başlatılmalı ve daha sonra optimal etki elde edilene kadar, doz
yavaş yavaş artırılmalıdır. Nöbetler kontrol altına alındıktan sonra, doz etkin minimum
düzeye kadar kademeli olarak azaltılabilir.
Plazma düzeylerinin tayini, optimum dozun belirlenmesine yardımcı olabilir (Bkz.
Uyarılar / Önlemler). Antiepileptik tedavi gören hastaya Tegretol uygulanacağı
zaman, bu işlem diğer antiepileptik ilaçla tedavi devam ederken, kademeli olarak
yapılmalı veya gerekirse bir önceki ilacın dozu ayarlanmalıdır (Bkz. İlaç Etkileşmeleri)
Erişkinler :
Tedaviye günde 1-2 kez 100-200 mg ile başlanır. Daha sonra doz optimum cevap
alınıncaya kadar yavaş yavaş artırılır (genellikle günde 2-3 kez 400 mg). Bazı
hastalarda günde 1600 mg uygun olabilir.
Çocuklar:
Günde kg başına 10-20 mg olacak şekilde;
6-10 yaş : 400-600 mg/gün
11-15 yaş : 600-1000 mg/gün
Bu miktarlar günde birkaç doza bölünerek verilir.
4 yaşından büyük çocuklarda, tedaviye günde 100 mg ile başlanabilir, haftada bir 100
mg artırılabilir.
Trigeminal nevralji :
Günlük 200-400 mg başlangıç dozu, ağrı kayboluncaya kadar azar azar artırılır
(genellikle günde 3-4 kez 200 mg), sonra doz mümkün olan en düşük idame dozuna
ulaşıncaya kadar, kademeli olarak azaltılır. Yaşlılarda günde iki kez 100 mg lık bir
başlangıç dozu önerilir.
Alkolü bırakma (alkol yoksunluk) sendromu :
Ortalama doz günde 3 kez 200 mg dır. Ağır durumlarda bu doz ilk birkaç gün içinde
artırılabilir (örn. günde 3 kez 400 mg). Alkolü bırakmaya bağlı şiddetli belirtilerin
tedavisine başlarken, Tegretol sedatif hipnotik ilaçlarla (örn. klometiyazol,
klordiazepoksid) kombine verilmelidir. Akut devre atlatıldıktan sonra, tedaviye sadece
Tegretol ile devam edilebilir.
Diabetes insipidus sentralis :
Erişkinler için ortalama doz günde 2-3 kez 200 mg dır.
Çocuklarda doz, çocuğun yaşı ve kilosu ile orantılı olarak azaltılmalıdır.
Ağrılı diyabetik nöropati :
Ortalama doz, günde 2-4 kez 200 mg dır.
Mani ve manik-depresif (bipolar) bozuklukların profilaktik tedavisi :
Doz yaklaşık olarak günde 400-1600 mg dır. Mutad doz, günde 2-3 kez 400-600 mg
şeklinde uygulanır. Akut mani tedavisinde doz mümkün olduğunca kısa sürede
artırılmalıdır. Buna karşılık, bipolar bozuklukların profilaksisinde ise optimal
tolerabilite elde etmek için dozun azar azar artırılması tavsiye edilir.
DOZ AŞIMI
Belirtiler ve semptomlar :
Tegretol’ün aşırı dozuna bağlı belirti ve semptomlar genellikle santral sinir sistemi,
kardiyovasküler sistem ve solunum sistemi ile ilgilidir.
Santral sinir sistemi :
Santral sinir sistemi depresyonu; uyum bozukluğu, uyuklama hali, ajitasyon,
halüsinasyon, koma, bulanık görme, telaffuz bozukluğu, dizartri, nistagmus, ataksi,
diskinezi, başlangıçta hiperrefleksi, daha sonra hiporefleksi; konvülsiyonlar,
psikomotor bozukluklar, miyoklonus, hipotermi.
Solunum sistemi :
Solunum depresyonu, akciğer ödemi
Kardiyovasküler sistem :
Taşikardi, hipotansiyon, ara sıra hipertansiyon, QRS kompleksinin genişlemesi ile
birlikte iletim bozukluğu; kalp durması ile birlikte senkop.
Gastrointestinal sistem :
Kusma, midenin boşalmasında gecikme, bağırsak motilitesinde azalma.
Böbrek fonksiyonu:
İdrar tutulması, oligüri veya anüri; sıvı tutulması, karbamazepinin ADH benzeri
etkisine bağlı su entoksikasyonu.
Laboratuvar bulguları :
Hiponatremi, muhtemelen metabolik asidoz, muhtemelen hiperglisemi, kas kreatinin
fosfokinazında artış.
Tedavi :
Spesifik bir antidotu yoktur. Tedavi hastanın klinik durumuna göre başlatılmalıdır.
Hasta hastaneye sevk edilmelidir. Karbamazepin zehirlenmesini doğrulamak ve aşırı
dozu saptamak için plazma düzeyleri ölçülmelidir.
Mide boşaltılır, gastrik lavaj yapılır ve aktif kömür verilir. Yoğun bakım ünitesinde
destekleyici tıbbi önlemler uygulanmalı, kalp izlenmeli ve elektrolit dengesi dikkatle
düzeltilmelidir.
Özel öneriler
Hipotansiyon : Dopamin veya dobutamin (i.v.) verilir.
Kardiyak ritim bozuklukları : Kişiye göre tedavi edilmelidir.
Konvülsiyonlar : Benzodiazepin (örn. diazepam) veya fenobarbiton gibi diğer bir
antiepileptik (solunum depresyonunda artma yapabileceğinden dikkatle verilmeli),
veya paraldehit uygulanır.
Hiponatremi (su entoksikasyonu): Sıvı kısıtlaması ve yavaş ve dikkatli bir şekilde
%0.9 NaCl infüzyonu i.v. uygulanır. Bu önlemler beyin hasarını önlemek için yararlı
olabilir.
Kömür hemoperfüzyonu önerilir. Zorlu diürez, hemodiyaliz ve peritoneal diyalizin etkili
olmadığı bildirilmiştir.
Aşırı doza bağlı zehirlenmenin 2. ve 3. gününde ilacın gecikmiş emilimine bağlı
olarak semptomların yeniden ortaya çıkabileceği ve şiddetlenebileceği göz önünde
bulundurulmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI
Rutubetten koruyunuz. 25 °C’ nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Tegretol 200 mg tablet; 24 ve 160 tabletlik blister ambalajda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Tegretol CR 200 Divitab; blister ambalajda 20 Divitab,
Tegretol CR 400 Divitab; blister ambalajda 20 Divitab,
Tegretol şurup; 5 ml de 100 mg karbamazepin içeren 100 ml lik şişelerde.
RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ :
Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.
80640 4.Levent - İstanbul
Novartis Pharma AG, Basle -İsviçre lisansı ile üretilmiştir.
RUHSAT TARİHİ VE NO: 18.04.1977 - 125/77
Reçete ile satılır.
Orijinal prospektüs : 09.12.1992
: 03.10.1995

Aradığınız bilgiye ulaşamadıysanız, etkin maddesi aynı olan aşağıdaki ilaçların prospektüs, kullanım talimatı ve kısa ürün bilgilerinden faydalanabilirsiniz.


İlacabak.com - Sitemizde ilaç satışı, ilaç temini veya ilaç promosyonu gibi bir faaliyetimiz yoktur. Ayrıca sitemiz üzerinde tıbbi konularda yardım veya danışma hizmeti de verilmemektedir. Sitede yer alan tüm bilgiler hasta ve doktorların ilaçlar hakkında bilgi sahibi olması için hazırlanmıştır. Sitemizdeki bilgilerin eksik veya güncellenmemiş olmasından sitemiz yasal sorumluluk altında değildir. Siteye giren kullanıcılarımız bu koşulları kabul etmiş sayılır. İlaç kullanmadan önce, lütfen doktorunuza danışınız.

Sitemizde yaptığınız ziyaretten memnun kalmadıysanız bizimle iletişime geçerek gelişmemize katkıda bulunabilirsiniz.