SINEMET 30 TABLET

  • İlaç Firması :
    MERCK SHARP & DOHME
  • Barkod :
    8699636010617
  • Fiyatı :
    18,7TL
  • SB.atc:
    N04BA02
  • Etkin madde :
    levodopa + karbidopa
  • ATC SINIFLAMASI - N - SİNİR SİSTEMİ
    N04 PARKİNSON İLAÇLARI
    N04B DOPAMİNERJİKLER
    N04BA Dopa ve türevleri
    N04BA01 levodopa + karbidopa

levodopa + karbidopa etkin maddesi hakkında kısa bilgi

Parkinson tedavisinde dopaminerjik kombinasyon.
Düşük dozlarla başlanıp günde 70-100mg karbidopa olacak şekilde.

Kontrendikasyon; aşırı duyarlılık, selektif olamayan MAO inhibitörleri ile birlikte kullanımı, dar açılı glokom, psikoz, melanom öyküsü.

Etkileşim; triheksifenidil, antiasitler, ferrus ssulfat, metoklopramid, nöroleptikler, opioidler, antihipertansifler, MAO inhibitörleri, sempatomimetikler, fenotiazinler, butirofenonlar, fenitoin, papaverin, diğer parkinson ilaçları.

Yan etkiler; anoreksi, bulantı, iştahsızlık, diyare, tad değişiklikleri, aritmi, hipotansiyon, hemolitik anemi, trombositopeni, lökopeni, istem dışı hareketler, karaciğer böbrek fonksiyonlarında bozulma, allerjik reaksiyonlar...

Bu sitede ve verilen linklerdeki bilgilerin eksik, hatalı veya güncellenmemiş olmasından ve uygulanmasından oluşacak zararlardan site sahibi sorumlu tutulamaz. İlaç kutusunda bulunan prospektüsler daha geniş ve güncellenmiş bilgi içerirler. Lütfen doktorunuza danışmadan hiçbir ilaç kullanmayınız !

Prospektüs

SİNEMET® 25/250 Tablet
FORMÜL
Her SİNEMET® tableti 25 mg karbidopa 250 mg levodopa, FD&C mavisi no:2 içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
SİNEMET bir aromatik aminoasit dekarboksilaz inhibitörü olan karbidopa ile
dopaminin metabolik prekürsörü olan levodopa, Parkinson hastalığı ve sendromu
tedavilerinde kullanılan kombinasyonudur.
Araştırmalar Parkinson hastalığı semptomlarının beyinde corpus striatum’da
dopaminin tükenmesi ile ilgili olduğunu göstermektedir. Dopaminin metabolik
prekürsörü olan levodopanın, beyinde dopamine dönüştürülerek Parkinson
hastalığının semptomlarını giderdiği düşünülmektedir.
Oral uygulamayı takiben, levodopa hızla dekarboksile olur ve ekstraserebral
dokularda dopamine dönüştürülür. Yanlızca çok küçük bir miktardaki levodopa
değişmeden merkezi sinir sistemine ulaşır. Bu yüzden, uygun bir terapötik yanıt için
sık aralıklarla yüksek dozda levodopa verilmesi gerekir. Bu da ekstraserebral
dokularda oluşturulan dopamine atfedilebilecek birçok istenmeyen reaksiyonun
oluşmasına yol açar.
Levodopa, Parkinson hastalığı semptomları üzerine iyileştirici etkisini beyinde
dopamine dekarboksile olarak gerçekleştirir. Kan-beyin bariyerini geçemeyen
karbidopa, levodopanın yanlızca ekstraserebral dekarboksilasyonunu inhibe ederek,
daha fazla levodopanın beyine geçmesini ve daha sonra dopamine çevrilmesini
uygun hale getirir.
Karbidopa ve levodopanın insanda birlikte uygulanmasını takiben, levodopanın
plazma düzeyleri aynı dozajda tek başına verildiği zamankinden belirgin olarak
yüksek çıkarken; dopamin ve homovalinik asit gibi belli başlı iki levodopa
metabolitinin plazma düzeyleri belirgin olarak düşer.
‘’SİNEMET’’ levadopa ile gerekenden yaklaşık %80 daha düşük dozlarda etkili uzun
süreli levadopa plazma düzeyleri sağlar.
Levodopanın plazma yarı ömrü 50 dakikadır. Karbidopa ve levodopa birlikte
uygulandığında, levodopanın yarı ömrü 1.5 saat uzar.
Oral 10 ile 25 mg’lık dozlarda piridoksin hidrokloridin (Vitamin B6), levodopanın
antiparkinsonyel etkilerini hızla geri döndürdüğü belirtilmiştir. Karbidopa piridoksinin
bu etkisini engeller.
ENDİKASYONLAR
SİNEMET, Parkinson hastalığı ve sendromunun tedavisinde endikedir. Parkinsonizm
semptomlarının (özellikle rijidite ve bradikinezi olmak üzere) çoğunun tedavisinde
kullanılır. SİNEMET, Parkinson hastalığı ve sendromunda görülen tremor, disfaji,
siyalore ve postural instabilitenin tedavisinde sıklıkla yararlıdır.
Tek başına levodopa uygulanmasına tedavi yanıtı düzensiz olduğunda ve Parkinson
hastalığının belirti ve bulguları tüm gün boyunca kontrol edilememekte ise, SİNEMET
tedavisine geçilmesi tedaviye yanıt dalgalanmalarının azaltılmasında genellikle etkili
olur.
ϯ MERCK & CO., INC., Whitehouse Station, New Jersey, USA’nın tescilli markasıdır.
Tek başına levodopa tedavisinin belli yan etkilerini azaltan SİNEMET, daha çok
sayıda hastada Parkinson hastalığı semptomlarının uygun tedavisini sağlar.
SİNEMET, aynı zamanda piridoksin hidroklorid (B6 vitamini) içeren preparatları
kullanan Parkinson hastalarının tedavisinde de endikedir.
KONTRENDİKASYONLAR
Monoamin oksidaz inhibitörleri (düşük doz selektif MAO-B inhibitörleri hariç) ve
SİNEMET birlikte kullanılmamalıdır. Bu inhibitörler SİNEMET tedavisine
başlanmadan en az iki hafta önce bırakılmalıdır.
SİNEMET bu ilacın komponentlerinden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılığı
olan ve dar açılı glokomu olan hastalarda kontrendikedir.
Levodopa malign melanomu aktive edebileceğinden, teşhis edilmemiş şüpheli cilt
lezyonu olan hastalarda veya melanom öyküsü olanlarda SİNEMET
kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER
SİNEMET, ilaca bağlı ekstrapiramidal reaksiyonların tedavisinde önerilmemektedir.
Tek başına levodopa kullanmakta olan hastalara ‘SİNEMET’ verilebilir. Ancak
SİNEMET tedavisi başlamadan en az 12 saat önce levodopa kullanımı
terkedilmelidir. SİNEMET dozu, daha önce kullanılan levodopa dozunun yaklaşık
%20si kadar levodopa sağlayacak şekilde ayarlanmalıdır. (Bkz. KULLANIM ŞEKLİ VE
DOZU)
Daha önce yalnız levodopa tedavisi görmüş hastalarda diskineziler oluşabilir; çünkü
karbidopa beyine daha çok levodopa ulaşmasını sağlar ve böylece daha fazla
dopamin oluşur. Diskinezilerin oluşumu halinde doz azaltılması gerekir.
Levodopa ile olduğu gibi, SİNEMET de istemsiz hareketlere ve mental bozukluklara
yol açabilir. Yalnızca levodopa ile tedavi edilmekte ya da geçmişte istemsiz
hareketler ya da psikotik epizodlar öyküsü olan hastalar; Sinemet levodopanın yerine
başlandığında dikkatli bir biçimde gözlenmelidir. Bu reaksiyonların levodopa
uygulamasının ardından görülen beyin dopamini artışına bağlı olduğu
düşünülmektedir. Doz azaltımı gerekebilir.
Tüm hastalar, birlikte intihar eğilimi görülebilen depresyon oluşumu açısından
dikkatle gözlemlenmelidirler. Geçirilmiş veya mevcut psikozu olan hastalar dikkatle
izlenmeli ve tedavi edilmelidirler. Psikoaktif ilaçlar ile SİNEMET’in birlikte
uygulanması sırasında oldukça dikkatli olunmalıdır. (Bkz. DİĞER İLAÇLARLA
ETKİLEŞİM)
SİNEMET ciddi kardiyovasküler veya pulmoner hastalığı, bronşial astımı, renal,
hepatik veya endokrin bozukluğu olan veya peptik ülser (üst gastrointestinal kanama
olasılığı nedeniyle) veya konvülsiyon öyküsü olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.
Atrial, nodal veya ventriküler aritmisi olan koroner yetmezlik nedenli miyokard
infarktüsü öyküsü olan hastalarda SİNEMET uygulaması sırasında çok dikkatli
davranılmalıdır. Bu tür hastalarda, başlangıç dozu uygulamasında kalp fonksiyonları
özel yoğun bakım ünitelerinde dikkatle izlenmelidir.
Kronik geniş açılı glokomu olan hastalarda SİNEMET tedavisi dikkatle
uygulanmalıdır, göz içi basıncının iyi kontrol edilmesi ve tedavi sırasında göz içi
basıncında olabilecek değişikliklerin yakından izlenmesi gerekir.
Antiparkinson ilaçlarının ani bırakılması hallerinde rastlanmış kas rijiditesi, beden
ısısında artış, mental değişiklikler ve serum kreatin fosfokinazında artışla birlikte
nöroleptik malign sendroma benzeyen bir semptomlar kompleksi bildirilmiştir. Bu
yüzden, özellikle antipsikotik kullanan hastalarda karbidopa/levodopa
kombinasyonlarında ani doz azaltımına veya bırakımına gidildiğinde hastalar dikkatle
izlenmelidir.
Levodopa ile olduğu gibi, tedavinin uzaması halinde hepatik, hematopoetik,
kardiyovasküler ve renal fonksiyonların periyodik değerlendirmelerinin yapılması
önerilmektedir.
Genel anestezi gerektiğinde, hastanın ağızdan sıvı ve ilaç almasına izin verildiği
sürece SİNEMET tedavisi sürdürülebilir. Tedavi geçici olarak kesildiğinde, hasta
tekrar oral ilaç alabilir hale gelir gelmez mutad günlük doz uygulanabilir.
Çocuklarda Kullanım
Çocuklarda ve bebeklerde SİNEMET’in güvenilirliği ve etkinliği henüz saptanmamıştır
ve 18 yaşın altındaki hastalarda kullanımı önerilmemektedir.
Gebelerde Kullanım
SİNEMET’in anne gebeliği üstüne etkisi bilinmemekle birlikte, levodopa ve levodopa-
karbidopa kombinasyonlarının her ikisi de tavşanlarda viseral ve iskelet
malformasyonlarına neden olmuştur. Bu yüzden, gebelik potansiyeli taşıyan
kadınlarda ilaçtan beklenen yararlar, gebelik halinde söz konusu olabilecek olası
zararlarla karşılaştırılarak bir değerlendirme yapılmalıdır.
Emziren Annelerde Kullanım
Karbidopa veya levodopanın anne sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Birçok
ilaç anne sütüne geçtiği için ve çocuklarda ciddi yan etkilere yol açabileceğinden,
emzirmeye veya SİNEMET kullanımına son verme kararı, anne için ilacın önemi de
göz önüne alınarak verilmelidir.
YAN ETKİLER/İSTENMEYEN ETKİLER
SİNEMET kullanan hastalarda sıklıkla oluşan yan etkiler, dopaminin merkezi
nörofarmakolojik aktivitesine bağlıdır. Bu reaksiyonlar genellikle doz azaltımıyla
hafifletilebilir. En sık rastlanan yan etkiler koreiform, distonik ve diğer istemsiz
hareketleri içeren diskinezilerdir. Kas seğirmesi ve blefarospazm, doz azaltımını
düşündürecek erken belirtiler olarak alınmalıdır.
Diğer ciddi yan etkiler:paranoid hezeyan ve psikotik epizotları içeren mental
değişiklikler, intihar eğilimleri gelişimi ile birlikte olan veya olmayan depresyon ve
demanstır. Sık rastlanan ancak ciddi olmayan bir yan etki de bulantıdır.
Daha az rastlanan yan etkiler; kardiyak düzensizlikler ve/veya palpitasyon, ortostatik
hipotansif epizotlar, bradikinetik epizotlar (‘’on-off’’ fenomeni”), anoreksi, bulantı,
başdönmesi ve somnolans.
Gastrointestinal kanama, duodenal ülser gelişimi, hipertansiyon, flebit, lökopeni,
hemolitik ve non-hemolitik anemi, trombositopeni, agranulositoz, göğüs ağrısı, dispne
ve parestezi daha nadiren görülmüştür.
Nadiren konvülsiyonlar da görülmüştür; ancak SİNEMET ile nedensel bir ilişki
kurulamamıştır.
Laboratuvar Testleri
Karbidopa-levodopa preparatları ile değişik laboratuvar testlerinde anormallikler
oluşmuştur ve SİNEMET ile de oluşabilir. Bunlar; pozitif Coombs testi, kan üre
nitrojeni, ürik asit, kreatinin, bilirubin, laktik dehidrogenaz, SGOT (AST), SGPT (ALT),
alkalen fosfataz gibi karaciğer fonksiyon testlerinde artışları içermektedir.
Hemoglobin, hematokrit azalması, serum glukozunda yükselme, idrarda lökosit,
bakteri ve kan bildirilmiştir. Hemolitik anemi oldukça nadirdir.
Karbidopa-levodopa preparatları, ketonüri tayininde test şeridi kullanıldığında üriner
keton cisimlerinde yanlış-pozitif reaksiyona neden olabilirler. Bu reaksiyon idrar
örneğinin kaynatılmasıyla değişmez. Glukozüri testlerinde glukoz oksidaz yöntemleri
kullanıldığında yanlış-negatif sonuçlar alınabilir.
Levodopa içerenler ile bildirilen diğer yan etkiler :
Sinir Sistemi
Ataksi, uyuşma hissi, elde tremor artışı, kas seğirmesi, kas krampları, trismus, latent
Horner sendromunun aktivasyonu
Psikiyatrik
Konfüzyon, insomnia, kabus görme, hallusinasyon, delüzyon, ajitasyon, anksiyete,
öfori.
Gastrointestinal
Ağız kuruluğu, ağızda acımsı tat, tükürük artışı, yutma güçlüğü, diş gıcırdatma,
hıçkırık, abdominal ağrı ve rahatsızlık, konstipasyon, diyare, flatulans, dilde yanma
hissi.
Metabolik
Kilo artışı veya azalması, ödem.
Dermatolojik
Sıcak basması, terleme artması, koyu ter, döküntü, saç dökülmesi.
Ürogenital
İdrar retansiyonu ve inkontinansı, koyu idrar, priapizm.
Özel Duyular
Diplopi, görme bulanıklığı, pupil dilatasyonu, okülorjik krizler.
Muhtelif
Zayıflık, halsizlik, bitkinlik, başağrısı, ses boğukluğu, keyifsizlik, ateş basması,
stimulasyon hissi, nefes alma bozuklukları, nöroleptik malign sendrom, malign
melanom (bkz. KONTRENDİKASYONLAR)
SİNEMET CR İLE BİLDİRİLEN VE SİNEMET’İN DE POTANSİYEL ETKİSİ OLABİLECEK
DİĞER YAN ETKİLER ŞUNLARDIR.
Sinir Sistemi
Düşme, yürüme anormallikleri
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
ARAÇ ve MAKİNE KULLANMAYA ETKİSİ
Araç kullanımına ilişkin etkisi bilinmemektedir. Başdönmesi veya uyuklama gibi yan
etkiler oluşursa araba ve alet kullanımını etkileyebilir.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Aşağıdaki ilaçlar SİNEMET ile birlikte kullanıldığında dikkat gösterilmelidir:
Antihipertansif Ajanlar
Bazı antihipertansif ilaçlarla tedavi gören hastalarda tedaviye SİNEMET eklendiğinde
semptomatik postural hipotansiyon oluşmuştur. Bu yüzden, SİNEMET tedavisine
başlandığında, antihipertansif ilaçta doz ayarlaması yapılması gerekebilir.
Antidepresanlar
Seyrek olarak trisiklik antidepresanlarla, karbidopa-levodopa preparatlarının birlikte
kullanımı sonucunda hipertansiyon, diskinezi gibi istenmeyen etkiler bildirilmiştir.
(Monoamin oksidaz inhibitörü kullanan hastalar için KONTRENDİKASYONLAR
bölümüne bakınız.)
Diğer İlaçlar
Fenotiazinler ve butirofenonlar levodopa’nın terapötik etkilerini azaltabilirler. Buna ek
olarak levodopanın Parkinson hastalığındaki yararlı etkisinin fenitoin ve papaverin
tarafından önlendiği bildirilmiştir. Bu ilaçları SİNEMET ile birlikte kullanan hastalar
terapötik yanıtın kaybı açısından dikkatle izlenmelidirler.
Levodopa bazı aminoasitler ile yarıştığından, yüksek protein diyetindeki bazı
hastalarda levodopa emilimi bozulabilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
SİNEMET tabletlerindeki karbidopa-levodopa oranları 1/10’dur (her tablette
karbidopa 25 mg/levodopa 250 mg).
Genel Öneriler
Günlük optimum SİNEMET dozu dikkatli bir şekilde saptanmalıdır. Doz bireysel hasta
gereksinimlerine göre titre edilmelidir. Bu yüzden de, bireysel dozun ve uygulama
sıklığının uygun ayarlanması gerekir.
Çalışmalar, periferik dopa dekarboksilazın günde 70-100 mg karbidopa ile satüre
edildiğini göstermiştir. Bu miktardan daha düşük karbidopa alan hastalar bulantı ve
kusma gelişmesine daha yatkındırlar.
SİNEMET uygulaması sırasında levodopa dışındaki standart antiparkinson ilaçların
kullanımı sürdürülebilir; ancak bu ilaçların dozlarında ayarlama yapılması
gerekebilecektir.
Başlangıç Dozu
Mutat başlangıç dozu günde bir veya iki kez yarım tablet ‘SİNEMET’ (25/250)
şeklindedir. Ancak bu doz, birçok hastalarda gerekli olan optimal karbidopa miktarını
sağlamayabilir. Gerekli görüldüğünde, optimal yanıt elde edilene kadar tedaviye
hergün veya günaşırı yarım tablet eklenir.
Bir gün içinde, bazen de tek bir dozdan sonra cevap elde edilebilmektedir. Tam
etkinlikteki dozlara, tek başına levodopa ile haftalar veya aylar sonra erişilirken,
SİNEMET ile genellikle yedi gün içinde erişilebilmektedir.
Levodopa Alan Hastalarda Sinemet’e Geçiş
SİNEMET uygulaması sırasında, levodopa ile karşılaştırıldığında gerek terapötik,
gerekse istenmeyen etkiler daha çabuk ortaya çıktığından, hastalar doz ayarlanması
döneminde yakından izlenmelidir. SİNEMET ile özellikle istemsiz hareketlerin
oluşması, levodopaya göre daha hızlı olur. İstemsiz hareketlerin oluşumu doz
azaltılmasını gerektirebilir. Bazı hastalarda blefarospazm, doz fazlalığının yararlı bir
erken belirtisi olarak ortaya çıkabilir.
Levodopa tedavisi SİNEMET uygulanmasına başlamadan en az 12 saat önce
kesilmelidir (yavaş-salınımlı levodopa prepatları için bu süre 24 saattir).
Günlük SİNEMET dozu, önceden uygulanan levodopa dozunun %20’sini sağlayacak
şekilde ayarlanmalıdır.
Günde 1500 mg’ın üzerinde levodopa kullanan hastaların çoğunluğu için önerilen
başlangıç dozu, günde üç-dört kez bir tablet SİNEMET 25/250 şeklindedir. (Günde
1500 mg’ın üzerinde levodopa kullanan hastalar günde üç ila dört kez yarım tablet
SİNEMET 25/250’e başlamalıdırlar).
Idame Tedavisi
Tedavi bireysel olarak ve istenilen terapötik yanıta göre ayarlanmalıdır. Levodopanın
ekstraserebral dekarboksilasyonun optimal inhibisyonu için günde en az 70-100 mg
karbidopa sağlanmalıdır.
Gerektiğinde, günde maksimum sekiz tablete erişilene kadar, hergün veya günaşırı
olarak tedaviye yarım-bir tablet SİNEMET 25/250 ilave edilerek doz arttırılır.
Günde 200 mg karbidopa miktarını aşan dozlar ile ilgili deneyim sınırlıdır.
Önerilen Maksimum Doz
Günde 8 kez SİNEMET 25/250 (200 mg karbidopa ve 2 g levodopa). Bu 70 kg’lık bir
hastada yaklaşık 3 mg/kg karbidopa ve 30 mg/kg levodopa demektir.
DOZAŞIMI
SİNEMET ile ortaya çıkan akut aşırı doz tablosunun tedavisi, levodopa akut aşırı doz
tablosundaki gibidir. Ancak piridoksin SİNEMET’in etkisini geri döndürmekte etkin
olmamaktadır.
Hasta, elektrokardiyografik monitörle aritmi gelişmesi açısından dikkatle izlenmeli;
gerektiğinde uygun antiaritmik tedavi uygulanmalıdır.
Hastanın SİNEMET dışında ilaçlar kullanmış olabileceği olasılığı da göz önünde
bulundurulmalıdır. Bugüne kadar diyalizle ilgili herhangi bir deneyim bildirilmemiştir,
dolayısıyla bunun aşırı doz tedavisindeki yeri bilinmemektedir.
SAKLAMA KOŞULLARI
2-30 °C arasında, kuru bir yerde, orjinal ambalajı içersinde, ışıktan koruyarak
saklayınız.
Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların ulaşamayacağı yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ SUNUM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ
30 ve 100 tabletlik blister ambalajlarda, 25 mg karbidopa ve 250 mg levodopa içeren
tabletler halinde
Reçete ile satılır.
Ruhsat Tarihi : 29.12.1992
Ruhsat No : 163/32
Merck & Co. Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A. lisansı ile
Ruhsat Sahibi : Merck Sharp ve Dohme İlaçları Ltd. Şti.
İstinye - İSTANBUL
Üretim Yeri : Fako İlaçları A.Ş.
Levent - İSTANBUL

Aradığınız bilgiye ulaşamadıysanız, etkin maddesi aynı olan aşağıdaki ilaçların prospektüs, kullanım talimatı ve kısa ürün bilgilerinden faydalanabilirsiniz.

İlacabak.com - Sitemizde ilaç satışı, ilaç temini veya ilaç promosyonu gibi bir faaliyetimiz yoktur. Ayrıca sitemiz üzerinde tıbbi konularda yardım veya danışma hizmeti de verilmemektedir. Sitede yer alan tüm bilgiler hasta ve doktorların ilaçlar hakkında bilgi sahibi olması için hazırlanmıştır. Sitemizdeki bilgilerin eksik veya güncellenmemiş olmasından sitemiz yasal sorumluluk altında değildir. Siteye giren kullanıcılarımız bu koşulları kabul etmiş sayılır. İlaç kullanmadan önce, lütfen doktorunuza danışınız.

Sitemizde yaptığınız ziyaretten memnun kalmadıysanız bizimle iletişime geçerek gelişmemize katkıda bulunabilirsiniz.