MUSCORIL 4 MG 20 KAPSUL Prospektüs

MuscoRil®
Kapsül
FORMÜLÜ
Bir kapsülde:
Tiyokolşikosid 4 mg.
Yardımcı madde olarak laktoz içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikler:
Tiyokolşikosid, kas gevşetici farmakolojik etkinliğe sahip, yarı-sentetik sülfürlenmiş bir
kolşikosit türevidir. Tiyokolşikosid, in-vitro ortamda yalnızca GABA-A ve striknine-
duyarlı glisin reseptörlerine bağlanır. Bir GABA-A reseptör antagonisti olarak etkinlik
gösteren tiyokolşikosid, kas gevşetici etkilerini supraspinal düzeyde düzenleyici
kompleks mekanizmalarla gösteriyor olabilir; bununla birlikte glisinerjik etki
mekanizması hariç tutulamaz. Tiyokolşikosidin GABA-A reseptörleriyle etkileşim
özellikleri, dolaşımdaki ana metaboliti olan glukuronid türeviyle kalitatif ve kantitatif
olarak ortaktır (bkz. “Farmakokinetik özellikleri”).
Tiyokolşikosid ve ana metabolitinin kas gevşetici özellikleri, in vivo olarak sıçan ve
tavşanlarda gerçekleştirilen çeşitli prediktif modellerde gösterilmiştir. Tiyokolşikosidin
spinalize sıçanlarda kas gevşetici etkisinin bulunmaması, bu bileşiğin baskın
supraspinal etkisini göstermektedir.
Ayrıca, farmako-EEG çalışmalarında, tiyokolşikosidin ve ana metabolitinin hiçbir sedatif
etkisinin olmadığı gösterilmiştir.
Farmakokinetik özellikler:
Tiyokolşikosid, oral uygulamayı takiben hızla emilir ve metabolizma sonucu 3 ana
metabolit meydana gelir. Dolaşımda bulunan iki ana formu, tiyokolşikosid aglikon ile
aktif metaboliti olan tiyokolşikosidin glukuronid türevidir. Tiyokolşikosidin aktif
glukuronid türevi, intramüsküler uygulamadan sonra da gözlenmektedir.
Tiyokolşikosid insanlarda serum proteinlerine düşük düzeyde bağlanır (%13) ve bu
bağlanma terapötik tiyokolşikosid konsantrasyonuna bağımlı değildir; serum protein
bağlanmasında esas olarak serum albumini rol oynamaktadır.
Sağlıklı gönüllülerde oral uygulama sonrası:
Tiyokolşikosid tespit edilmemiştir. Aktif glukuronid metaboliti, 1 saatlik ortalama Tmaks ile
plazmada hızla görülür ve yaklaşık 7 saatlik ortalama yarı ömür ile elimine edilir.
Oral yoldan tek doz 8 mg tiyokolşikosid uygulamasından sonra, aktif glukuronid
metabolitinin aktif bileşenlere maruz kalma durumunu yansıtan ortalama eğri altındaki
alanı (EAA) yaklaşık 126 ng.saat/ml’dir.
(14C)-radyokarbon-işaretli tiyokolşikosidin oral uygulamasını takiben, uygulanan dozun
%79’una dışkıda, %20’sine idrarda rastlanır.
ENDİKASYONLARI
Tiyokolşikosid ağrılı kas spazmlarının semptomatik tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
Gevşek paralizide; adale hipotonisinde; etkin maddeye ya da yardımcı maddelerden
herhangibirine daha önceden bilinen aşırı duyarlığı olanlarda. Gebelik ve laktasyonda
(bkz. ”Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı”).
UYARILAR / ÖNLEMLER
Tiyokolşikosidin 15 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Formülasyonunda laktoz içerdiğinden konjenital galaktozemilerde, Lapp laktaz
yetersizliğinde ya da glukoz galaktoz malabsorbsiyonunun olduğu durumlarda bu ilaç
kullanılmamalıdır. Tiyokolşikosid, epilepsi hastalarında nöbete ya da nöbet riskine
neden olabilir. Oral uygulamayı takiben diyare görülmesi halinde doz uygun bir şekilde
azaltılmalıdır. Hipotoni durumunda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Gebelikte ve Laktasyonda Kullanımı
Gebelikte kullanımı: Gebelik kategorisi X
İnsanlarda, tiyokolşikosidin gebe kadınlarda kullanımıyla ilişkili veri bulunmamaktadır.
Dolayısıyla, embriyo ve fötus için oluşabilecek potansiyel zararlar bilinmemektedir.
Sonuç olarak, tiyokolşikosid gebelik sırasında kullanılmamalıdır (bkz.
“Kontrendikasyonları”).
Laktasyonda kullanımı: İlacın anne sütüne geçtiği bilinmektedir. Emziren kadınlarda
ilacın hasta üzerindeki önemi dikkate alınarak, ya ilaç ya da emzirme kesilmelidir.
Araç ve makina kullanmaya etkisi:
Araç ve makine kullanma üzerindeki etkisine dair veri yoktur. Tiyokolşikosid ile yapılmış
olan klinik araştırmalara göre psikomotor performansta bir etkisi olmadığı görülmüştür.
Ancak bildirilmiş olan sesemlik hali (somnolans) vakaları çok nadir olmakla birlikte, araç
ve makine kullanırken bu durum dikkate alınmalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Oral uygulamayı takiben diyare, epigastrik ağrı, bulantı, kusma ve pirozis gibi nadir
-
gastrointestinal rahatsızlık vakaları görülebilir.
- Anjiyoödem dahil nadir kütanöz alerjik reaksiyonlar.
- Nadir sersemlik hali (somnolans) vakaları bildirilmiştir (bkz. “Araç ve makina
kullanmaya etkisi”).
- Nadir de olsa hipotansiyon, geçici bilinç bulanıklığı veya eksitasyon görülebilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir. Ancak benzer etkideki diğer ilaçlarla birlikte
kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.
Geçimsizlik: Bilinmemektedir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Yetişkinler:
Günde 2 defa 2 kapsül (8 mg) uygulanır.
Tedavi süresi 5-7 gündür.
Kapsüller tok karnına alınmalıdır. Şiddetli kas kramplarında tedaviye günde 2 defa
intramüsküler uygulanan 1 ampul (4 mg) ile başlanır.
Ampul formu ile önerilen tedavi süresi 3-5 gündür.
Fizik tedavi seanslarında hazırlık için; kas gevşetici etkinin elde edilmesi için gereken
süre (1-2 saat) göz önünde bulundurulmalıdır.
Çocuklar:
Tiyokolşikosidin 15 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Doz aşımı bildirilmemiştir. Böyle durumlarda semptomatik ve destekleyici tedavi
önerilmektedir.
SAKLAMA KOŞULLARI
25 ̊C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ VE ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE
AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
20 kapsüllük blister ambalajlarda.
Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj şekilleri :
Muscoril Ampul 4 mg / 2 ml 6 ampul
Muscoril Merhem % 0,25
Ruhsat sahibi ve adresi : Inverni Della Beffa S.p.A. - İtalya lisansı ile;
SANOFI - SYNTHELABO İLAÇ A.Ş
İSTANBUL
Ruhsat tarih ve no : 06.05.2004 – 202/51
İmal yeri : Biofarma İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Kartal / İSTANBUL
Reçete ile satılır.