TEKFIN 250 MG 14 TABLET Prospektüs

Formülü:
Her bir tablet 250 mg Terbinafin’e eşdeğer Terbinafin hidroklorür ihtiva eder.

Farmakolojik Özellikleri:
Farmakodinamik özellikler
Terbinafin, geniş spektrumlu antifungal etkiye sahip olup, Trichophyton (Ör:T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.tonsurans, T.violaceum), Microsporum (Ör: M.gypseum), Epidermophyton floccosum gibi dermofitlerin, Candida albicans cinsi maya mantarlarının ve Pityrosporum tipi saç, deri ve tırnağın fungal enfeksiyonlarında etkili bir alilamindir. Terbinafin düşük konsantrasyonlarda dermatofitlere, küf mantarlarına ve dimorfik mantarlara karşı fungusid etki gösterir. Maya mantarlarına karşı etkinliği ise mantarların türüne bağlı olarak fungusid (Ör: Pityrosporum orbiculare veya Malassezia furfur) veya fungustatik olabilir.
Terbinafin, mantarın başlangıç aşamasındaki sterol biyosentezini spesifik olarak engeller. Bu durum ergosterol eksikliğine ve intraselüler skualen birikimine yol açarak, mantar hücresinin ölümüne neden olur. Terbinafin, mantar hücre membran›nda bulunan skualen epoksidaz enziminin inhibisyonunda rol oynar.
Memelilerin epoksidaz enzimini inhibe edebilmesi için çok yüksek konsantrasyonlara gerek vardır.
ilaç, oral olarak alındığında, saç, deri ve tırnaklarda fungusid aktivite oluşturacak düzeyde konsantre olur.
Farmakokinetik özellikler
Absorpsiyon: Oral alımı takiben terbinafin çok iyi absorbe edilir (> % 70). ilk geçiş etkisine uğradığından biyoyararlanımı yaklaşık % 40’t›r. 250 mg’lık tek dozun ardından 1-2 saat içinde 1 µg/ml‘lik plazma doruk konsantrasyonuna ulaşır. AUC (eğri altı alanı) yaklaşık 4.56 µg-h/ml’dir. Yiyeceklerle birlikte alındığında terbinafinin AUC değerindeki artış % 20’den azdır. Bu nedenle doz ayarlamasına gerek yoktur. Yaşa bağlı olarak ilacın kararlı durum plazma konsantrasyonunda bir değişim görülmemiştir. Yapılan çalışmalar, terbinafinin kan konsantrasyonunun her iki cinste de değişmediğini göstermektedir. Absorpsiyon yarılanma ömrü 0.8 saattir (48 dakika).
Dağılım: Terbinafin plazma proteinlerine > % 99 oranında bağlanır. Dağılım yarılanma ömrü 4.6 saattir (4 saat 36 dakika). Deriye hızla nüfuz ederek lipofilik stratum corneumda konsantre olur. Terbinafin ayrıca yağ bezlerinden de salınır, böylece kıl foliküllerinde, saç ve yağdan zengin deri bölgelerinde yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Ayrıca terbinafin tedavinin ilk haftalarından itibaren tırnak yatağına dağılır.
Metabolizma ve Atılım: Terbinafin, CYP izoenzimleri tarafından h›zla ve büyük oranda metabolize edilir. Terminal yarılanma ömrü 200-400 saat arasında olduğundan dolayı terbinafinin deri ve adipoz dokulardan eliminasyonu çok yavaştır.
Metabolizasyon sonucu oluşan metabolitlerin antifungal aktivitesi yoktur. Alınan dozun yaklaşık % 70’i idrarla elimine edilir. Eliminasyon yarılanma ömrü 17 saattir. Birikme oluşması söz konusu değildir. Renal fonksiyonlarında bozukluk (kreatin klerensi 50 ml/dak.) veya hepatik sirozu olan hastalarda terbinafin klerensi yaklaşık % 50 düşer.
Böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda terbinafin yüksek kan seviyelerine ulaşır ve bu nedenle eliminasyonda yavaşlama görülebilir.

Endikasyonları:
# Dermatofit mantarların neden oldu€u onikomikozlarda (tırnağın mantar enfeksiyonu).
# Deri enfeksiyonlarında (tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis), şiddeti ve genişliği ile bağlantılı olarak oral tedavinin gerekli olduğu durumlarda,
# Tinea capitis .
# Oral yolla kullanılan terbinafin, topikal uygulamaya kıyasla, Pityriasis versicolor’da etkili değildir.

Kontrendikasyonları:
Terbinafine veya tablet içindeki komponentlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık gösteren bireylerde kontrendikedir.

Uyarılar / Önlemler:
Hastada açıklanamayan kalıcı bulantı, anoreksi, yorgunluk, kusma, sarılık veya sağ abdominal bölgede ağrı, koyu renkte idrar, açık renkte dışkı gibi karaciğer fonksiyon bozukluklarına ait belirti veya semptomlar görülürse hasta, hepatik fonksiyonları açısından değerlendirilmeli ve gerekli görülürse TEKFİN tedavisine son verilmelidir (Bkz. Advers Etkiler / Yan Etkiler). Karaciğer hastalığı mevcudiyetinin terbinafin klirensini yaklaşık % 50 oranında düşürdüğü gözlenmiştir. Terbinafin ile tedaviye başlanmadan önce serum transaminaz (ALT ve AST) düzeyleri ölçülmelidir. Aktif veya kronik karaciğer hastalığı olan bireylerde terbinafin kullanımı tavsiye edilmez. Böbrek fonksiyon yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 50 ml/dak. veya serum kreatinin • 300 mmol/L) doz yarıya indirilmelidir (Bkz. Advers Etkiler / Yan Etkiler).
ın vitro çalışmalarda terbinafinin CYP2D6 ile ilgili metabolizmayı inhibe ettiği gözlenmiştir. Bu enzim tarafından metabolize edilen beta blokerler, trisiklik antidepresanlar, seçici serotonin geri alım inhibitörleri ve MAO B inhibitörleri kısa süreli tedaviye maruz kalınma durumunda klinik olarak önemli sonuçlara neden olabilir.
(Bkz.ilaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşimler).

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı:
Terbinafinin gebelik kategorisi B’dir. Terbinafin tablet ile ilgili olarak hamilelerde klinik deneyim sınırlıdır. Bu nedenle potansiyel yararları, muhtemel risklerini geçmediğ€i sürece TEKFİN gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Terbinafin
süte geçer. Bu nedenle emzirme döneminde oral yolla TEKFİN kullanılmamalıdır.

Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkisi:
Terbinafinin araç ve makine kullanımı üzerine etkisi hakkında herhangi bir veri mevcut değildir.

Yan Etkiler / Advers Etkiler:
Yan etkiler genellikle hafif - orta derecede ve geçici niteliktedir. En sık görülen yan etkiler gastrointestinal semptomlar (hazımsızlık, dolgunluk hissi, iştah kaybı, bulantı, hafif abdominal ağrı, diyare), alerjik deri reaksiyonları (döküntü, ürtiker) ve baş ağrısıdır. Parestezi, hipoestezi, baş dönmesi, malasi ve yorgunluk nadiren görülen yan etkiler arasındadır.
Artralji ve miyaljiye neden olan iskelet-kas sistemine ait bozukluklar bilinen yan etkiler arasındadır. Bunlar allerjik deri reaksiyonlarının eşlik ettiği aşırı duyarlılık reaksiyonlarının bir parçasıdır.
Çok ender olarak ciddi deri reaksiyonları bildirilmiştir (Ör: Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, fotosensitivite ve anjiyonörotik ödem). Eğer deride ilerleyici tipte kızarıklık ve döküntü olması halinde terbinafin tedavisine son verilmelidir.
Terbinafin tedavisi gören hastaların yaklaşık % 0.6’sında tat alma duyusunda kayıp ve tat bozuklukları gözlenmiştir. Bu durum ilacın kademeli olarak bırakılması ile son bulur.
Nadiren sarılık, kolestazis ve hepatitin eşlik ettiği ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu (ölüm vakaları da bildirilmiştir) rapor edilmiştir. Eğer böyle bir durum gelişirse ilacın kullanımına son verilmelidir (Bkz.Uyarılar / Önlemler).
Çok nadir olmakla birlikte nötropeni, trombositopeni ve agranülositoz gibi hematolojik bozukluklar görülmüştür. Yine çok ender görülen ve nedensellik ilişkisi henüz kurulamamış olan saç dökülme vakaları bildirilmiştir. Yine ender olarak gözde lens ve retinada değişikliklere neden olabilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler:
Terbinafinin, sitokrom P450 sistemi yoluyla metabolize olan ilaçların (Ör: Siklosporin, triazolam, tolbutamid veya oral kontraseptifler) klerensini arttırıcı veya azaltıcı etkisi ihmal edilebilir düzeydedir.
in vitro çalışmalar terbinafinin tolbutamid, etinilöstradiol, etoksikumarin ve siklosporin metabolizmasını inhibe etmediğini göstermiştir. Yapılan in vivo çalışmalarda ise antipirin, antihistaminikler ve digoksinin terbinafin klirensini etkilemediği gösterilmiştir. Terbinafin, i.v kafein uygulamasında klerensi % 19 oranında azaltır. Terbinafin siklosporin klirensini % 15 oranında arttırır.
in vitro çalışmalarda terbinafinin CYP2D6 bağlantılı metabolizmayı inhibe ettiği gösterilmiştir. Bu enzim tarafından metabolize edilen beta blokerler, trisiklik antidepresanlar, seçici serotonin geri alım inhibitörleri ve MAO B inhibitörleri ile kısa süreli tedavi dahi olsa klinik olarak önemli sonuçlar ortaya çıkabilir.
Oral kontraseptiflerle beraber terbinafin kullanan hastalarda bazı menstrüel bozukluklar (beklenmeyen hemoraji ve adet düzensizliği) rapor edilmiştir. Terbinafinin plazma klirensi rifampisin gibi metabolizma indükleyici ilaçlar ile artabilir (% 100 oranında), simetidin gibi sitokrom P-450 sistemini inhibe eden ilaçlarla da azalabilir (% 50 oranında). Bu ilaçların terbinafin ile kombine edilerek kullanılması gerekiyorsa doz göreceli olarak ayarlanmalıdır.

Kullanım Şekli ve Dozu:
Endikasyonun tipine ve enfeksiyonun ciddiyetine göre tedavi süresi ayarlanmalıdır.
Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde;
Yetişkinler:
TEKFİN günde tek doz 250 mg tablet verilir.
Deri Enfeksiyonları:
Tavsiye edilen tedavi süresi şöyledir:
Tinea pedis (parmak arası, plantar/mokasen tipte): 2-6 hafta.
Tinea corporis: 4 hafta.
Tinea cruris: 2-4 hafta.
Saç ve kafa derisi enfeksiyonlarında:
Tinea capitis: 4 hafta.
Tinea capitis daha çok çocuklarda görülen bir enfeksiyondur.
Onikomikoz:Hastaların çoğu için tedavi süresi 6 hafta ile 3 ay arasında değişmektedir. El tırnağı ile ilgili enfeksiyonlarda 6 haftalık tedavi yeterlidir. Ayak tırnağı onikomikozlarda 12 haftalık tedavi uygulanır. Tırnakları yavaş uzayan insanlarda tedavi süresi uzayabilir. Optimum klinik etkinliğe mikolojik iyileşmeden ve tedavi bitiminden birkaç ay sonra ulaşılır. Bu durum tırnağın normal uzama süresi ile ilgilidir.
Çocuklar:12 yaşın altındaki çocuklarda kullanımıyla ilgili herhangi bir deneyim yoktur.
>40 kg çocuklar : Günde tek doz 1 tablet (250 mg).
Yaşlılarda Kullanımı:Yaşlı hastalarda farklı bir dozaj rejimi uygulamasına gerek yoktur. Ayrıca gençlerde görülen yan etkilerden başka yan etkilerin görüldüğüne dair bir bulgu yoktur.

Doz Aşımı ve Tedavisi:
Terbinafinin oral kullanımı ile ilgili birkaç doz aşımı vakası mevcuttur. Başlıca belirtiler bulantı, kusma, epigastrik ağrı gibi gastrointestinal semptomlar›n yanında baş ağrısı ve baş dönmesidir.
Doz aşımı tedavisinde esas olarak aktif kömür uygulaması yapılmalıdır. Hastanın durumuna göre semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır.

Saklama Koşulları:
25 ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Nemden ve ışıktan koruyunuz.

Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası:
TEKFİN 250 mg Tablet, 14 tabletlik 2 blister ambalajda.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri:
TEKFİN 250 mg 14 Tablet.
TEKFİN % 1 Krem, 15 g ve 30 g tüpte.
TEKFİN Sprey Dermal % 1.
ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
Reçete ile satılır.

UYARI:
Bu bilgiler sağlık profesyonelleri için hazırlanmış prospektüs özetidir. İlaç kullanılmadan önce prospektüs mutlaka okunmalıdır.